"Celecoxib": instruccions d'ús, revisió. anàlegs de drogues

Tractament de malalties associades amb dany en el sistema musculoesquelètic, demandes del mercat farmacèutic crear nous fàrmacs amb menys efectes secundaris i una major eficiència. Els científics han descobert i sintetitzat una nova generació de no esteroides fàrmacs antiinflamatoris sobre la base de celecoxib. Aquests fàrmacs han reduït la toxicitat i millor tolerada pel cos.

Descripció de fàrmac "Celecoxib"

celecoxib substància té un color groc pàl·lid i es refereix als coxibs de grup que presenten inhibició selectiva de segon tipus ciclooxigenasa. Medicaments basats en els compostos de la present posseeixen propietats antiinflamatòries i analgèsiques pronunciats. El fàrmac original sobre la base de celecoxib es considera que serà desenvolupat per l'empresa nord-americana "Pfizer" medicament "Celebrex". Va ser estudiat i investigat les característiques farmacodinàmiques de toxicitat per al cos humà.

Els altres medicaments que contenen la substància activa celecoxib són genèriques, incloent drogues "celecoxib".

formes de dosificació

fàrmac disponible en càpsules de gelatina dura a una dosi d'ingredient actiu, 100 mg i 200 mg. A diferència d'altres agents antiinflamatoris no esteroides, no té forma de dosificació com una pomada, gel, solucions o suspensions injectables. Amb alguns pacients mal anomenats "forma d'alliberament de celecoxib" drogues - tauletes, tot i que estem parlant de les càpsules.

estructura

L'ingredient actiu és la substància celecoxib en una quantitat de 100 mg i 200 mg. La composició de càpsules inclouen components auxiliars que proporcionen farcit d'espai, la fluïdesa i l'estabilitat de la barreja granulada. Aquests inclouen lactosa, lauril sulfat de sodi, polivinilpirrolidona (K30), Croscarmelosa de sodi, estearat de magnesi.

S'adjunta el manual d'fàrmac instrucció "celecoxib" comprèn la composició i l'aspecte característic d'una coberta de càpsula de gelatina. D'acord amb la descripció, es veu opaca, té gairebé de color blanc i marcats amb signes "100" o "200", que es troba a la banda blau o groc, respectivament. Això permet distingir càpsules amb diferents dosis. Composició de les tintes grogues i blaves també estan pintats detall indicant colorants inofensiu per organisme.

medicaments similars

Medicament "Celecoxib", anàlegs dels quals també conté el celecoxib substància activa, poden exhibir el mateix efecte terapèutic en l'osteoartritis de l'esquelet humà.

La droga original "Celebrex" i el seu genèric "Celecoxib", "Artoksib", "Zitsel", "", "Revmoksib Ranseleks" es consideren medicaments intercanviables. No obstant això, la categoria de preu original tindrà un cost d'un ordre de magnitud més cars que els seus contraparts.

En preparació "Celebrex" conté celecoxib a una dosi de 100 i 200 mg com un "celecoxib" medicament. Components auxiliars de la càpsula i el seu embolcall poden diferir tant en la composició qualitativa i quantitativa que no afecta a les seves propietats. Pel que fa a la forma de l'alliberament d'anàlegs genèric "Celecoxib" es fabriquen només en càpsules de gelatina dura per a ús intern.

Hi ha antiinflamatoris no esteroides agents, ciclooxigenasa igualment aplicables al segon tipus, però que tenen diferències en la composició del component actiu, les característiques farmacocinètiques i farmacodinàmiques. Aquests inclouen la nimesulida compost de sulfonamida que en una dosi diària de 200 mg tracta eficaçment els símptomes de la osteoartritis i l'artritis reumatoide. Les formulacions basades en el seu efecte antiinflamatori i analgèsic mitjançant la inhibició de la ciclooxigenasa segon i en menor mesura - del primer tipus, afecten a una varietat de mediadors del dolor i la inflamació.

Com nimesulida, celecoxib és representant de la classe de sulfonamida de substàncies, i també en una dosi diària de 200 mg elimina els símptomes de la osteoartritis. No inhibeix el primer tipus i actua ciclooxigenasa en un petit nombre de mediadors del dolor i la inflamació.

Un coxibs de tractament alternatiu de l'administració oral són formes injectables d'AINE. Una de les principals avantatges del producte "Celecoxib" - el preu. Injeccions (ampolles per injecció) altres fàrmacs antiinflamatoris no esteroides costen més car, però tals eficiència d'injecció és molt superior al resultat de la utilització de medicaments en formes sòlides.

mecanisme d'acció

Medicaments "Celecoxib" - un fàrmac que representa una nova generació d'agents no esteroides anti-inflamatoris, anti-inflamatòria, analgèsica, antipirética. El seu mecanisme d'acció s'associa amb el bloqueig de la formació de prostaglandines inflamatòries mitjançant la reducció de l'activitat de COX-2.

Les reaccions inflamatòries desencadenen la inducció de segon tipus de ciclooxigenasa, al seu torn accelera l'acumulació de la síntesi de prostaglandines i substàncies que potencien la inflamació. Estat desenvolupa la inflor i el dolor.

primer ciclooxigenasa tipus no afecta la dosi preparació "celecoxib" terapèutic. Instruccions d'ús descriu la inèrcia del fàrmac respecte a aquest enzim associada amb les seves activitats de processos fisiològics que ocorren en les cèl·lules de les estructures de les vies i de plaquetes gastrointestinals.

A més, en les instruccions donades dades sobre l'impacte de les drogues en els ronyons. Sota l'acció de la celecoxib és menor que apareix en composició de l'orina prostaglandina E2 i F1 de 6-ceto-prostaglandina, però no canvia l'assignació de B2 11-dehidro-tromboxà, el que indica el medicament efecte selectiu.

L'ús de la droga "Celecoxib" no condueix a una disminució en la taxa de filtració en els glomèruls del ronyó ancians i en pacients amb insuficiència renal.

Indicacions d'ús

Segons característiques farmacodinàmiques de l'aplicació preparació "celecoxib" serà eficaç per al tractament de l'artritis reumatoide i psoriàsica, la inflamació crònica amb dolor de les articulacions de la columna vertebral i sacroilíaques i l'osteoartritis.

A causa de les seves propietats analgèsiques utilitzats per a la condició dolorosa a el dolor musculoesquelètic després del tractament quirúrgic, la dismenorrea, que s'acompanya de la menstruació dolorosa. L'efecte antiinflamatori de la droga està dirigit a reduir excrescències i pòlips en el còlon i el recte en el diagnòstic de "poliposi adenomatosa".

Com prendre

Acceptar instruccions de la medicina "Celecoxib" per al seu ús a l'interior no recomana connectar amb el consum d'aliments. Les càpsules no s'obren, sense mastegar i empassar senceres bevent molta aigua.

La quantitat màxima de celecoxib, que es pot prendre per dia és de 0,4 g Aquesta preparació s'utilitza en excés només en casos rars.

Les complicacions cardiovasculars poden causar les altes dosis i el tractament prolongat amb el medicament "Celecoxib". Guia conté informació sobre petites dosis per al tractament simptomàtic de cada lectura. Proporciona recomanacions sobre l'ús a curt.

Per eliminar els símptomes associats amb la osteoartritis i espondilitis anquilosant, diari prendre una o dues vegades amb 200 mg de la droga.

Per eliminar els símptomes de l'artritis reumatoide utilitzant una dosi diària de 200 o 400 mg, que va ser presa com dues vegades.

El dolor i dismenorrea primària és tractat en el primer dia la dosi alta de 400 mg, amb la possible recepció d'un addicional 200 mg, per dia utilitzant 200 mg 2 vegades al dia.

Els ancians, i els pacients que tenen grau lleu fetge insuficient o lleu a moderada insuficiència renal, no nou càlcul de la dosi es porta a terme.

El baix pes (menys de 50 kg), la gravetat mitjana de la insuficiència hepàtica - categories de dades per als pacients tractats amb dosis baixes de la medicació prescrita.

Típicament, per al tractament de processos inflamatoris en les articulacions utilitzats sistemes de tractament basats en l'ús de diversos fàrmacs en les diverses formes de dosificació. Combinar càpsula "celecoxib", ungüent, o de tipus gel escalfament "Apizatrona" o "Finalgon. L'ús tòpic provoca un efecte temporal, per la qual cosa s'utilitza juntament amb medicaments per a la recepció en interiors.

Això prohibeix l'ús de

No tots els pacients amb malalties de les articulacions, es pot prendre el medicament "Celecoxib". Instruccions d'ús conté una llista de malalties i condicions en què l'eina més mal que bé. Aquests inclouen:

• urticària, asma, malaltia al·lèrgica per l'acció de l'aspirina i altres fàrmacs antiinflamatoris no esteroides;
• operació de recuperació associat amb la cirurgia de revascularització coronària ;
• exacerbació de l'úlcera pèptica;
• estómac i hemorràgia intestinal;
• inflamació de la mucosa a l'intestí;
• insuficiència cardíaca;
• malalties isquèmiques del múscul del cor;
• pèrdua d'artèries perifèriques i gots cerebrals amb alteració del flux sanguini cerebral;
• forma nedostatochnosttyazheloy hepàtica;
• insuficiència renal greu;
• fèrtil;
• la lactància del nadó;
• sota l'edat de divuit anys;
• hipersensibilitat a excipients;
• augment de la susceptibilitat a la component sulfonamida.

Amb l'ús acurat de la droga "Celecoxib" ha de ser persones amb malalties del tracte gastrointestinal associada amb hemorràgia per úlcera pèptica en el passat, la infecció de bacteris mucoses del gènere Helicobacter pylori.

la retenció d'aigua en el cos i els teixits tous edema, trastorns de l'etapa, malalties cardíaques i vasculars secundàries fetge, en el cos, en el qual l'augment en el nivell de colesterol en el plasma sanguini observat metabolisme dels lípids, diabetis, sucre, malalties somàtiques en greu i són una causa per al màxim l'ús acurat de la droga "celecoxib" sota la supervisió d'un metge.

efectes secundaris

Tot i els èxits innovadors en la creació d'una nova generació dels coxibs, aquestes substàncies i fàrmacs basats en ells no estan exempts d'efectes secundaris.

Acompanyant les instruccions de la droga "Celecoxib" per al seu ús, testimonis de pacients i especialistes - aquestes fonts contenen informació sobre els possibles efectes adversos que poden ocórrer en els òrgans vitals.

El possible impacte negatiu en el sistema digestiu que es caracteritza per AINE-gastropatia, dolor a l'abdomen, nàusees, vòmits, ardor d'estómac, disminueix la necessitat de la ingesta d'aliments i la diarrea. L'ús a llarg termini de dosis elevades pot causar ulceració i sagnat en la membrana mucosa de l'estómac i els intestins, les genives, l'activació excessiva del fetge transferasa sagnat.

trastorns nerviosos es manifesten excitació, mal de cap, marejos, somnolència, insomni, estats depressius.

Influència sobre el sistema cardiovascular causa de l'augment de la pressió en les artèries, i taquicàrdia.

Preparació "celecoxib" redueix la resistència a les malalties infeccioses del sistema respiratori, que poden ser expressades en el desenvolupament de sinusitis, rinitis, faringitis, mal al nas i la gola, tos, dispnea, broncoespasme.

L'impacte de la droga en els sentits provoca una reducció en la percepció auditiva i l'aparició d'acúfens.

En el sistema urinari afecta les drogues "Celecoxib" de manera que pot rebre la insuficiència renal amb el desenvolupament de la síndrome d'edema.

Pel que fa als òrgans que formen la sang, el fàrmac pot causar la manifestació d'agranulocitosi, anèmia, leucopènia, trombocitopènia.

erupcions a la pell poden ocórrer amb l'aparició de pruïja al·lèrgica, urticària, fotosensibilitat, angioedema a la regió facial, extremitats, genitals.

recepció característiques

Medicaments "Celecoxib" desavantatge inherent associat amb un major risc d'efectes adversos en el sistema cardiovascular que condueix a la trombosi, l'infart de miocardi atordit el múscul i accident cerebrovascular. Especialment el risc augmenta durant l'administració crònica de medicament per pacients en els quals hi ha malalties cardiovasculars.

Per reduir el risc de tals complicacions en pacients que prenen el "Celecoxib" droga prescriure la dosi més baixa a la més breu període de tractament. El pacient ha de discutir amb el seu metge els possibles signes de la malaltia i per rebre consells sobre com respondre quan es produeixen.

utilitzar una combinació d'àcid acetilsalicílic en dosis mínimes a fàrmac "celecoxib" per reduir els símptomes cardiovasculars. Els comentaris dels metges indiquen l'efecte antiagregant plaquetari de l'aspirina per aprimar la sang quan es pren coxibs, que no tenen tals propietats anti-trombòtics. Típicament, tal combinació es mostra en els pacients d'edat avançada amb trastorns del sistema múscul-esquelètic i el sistema cardiovascular, la toxicitat gastrointestinal s'incrementa quan els medicaments no selectius no esteroides anti-inflamatoris. No obstant això, no es recomana l'ús d'una substància celecoxib amb altres AINEs.

Per als pacients que pateixen de pressió arterial alta, el monitoratge continu d'aquest paràmetre quan es rep "Celecoxib" fàrmac.

S'ha de prestar especial atenció a la vigilància de la condició de l'organisme en combinació amb anticoagulant (warfarina) i substàncies antiagregants plaquetaris (àcid acetilsalicílic, clopidogrel) usant inhibidors selectius (citalopram, sertralina), la inhibició d'inhibidors de la recaptació de serotonina de isoenzim CYP2C9, formes de comprimits glucocorticosteroides.

El fàrmac "celecoxib" promou la producció de substàncies de prostaglandina, que retarden el líquid en el cos i promouen el desenvolupament d'edema. Especial cura en el tractament d'aquests medicaments han de ser persones que pateixen d'insuficiència del múscul cardíac i la pressió arterial alta. ha de deixar de prendre drogues "Celecoxib" si hi ha signes d'inflor dels teixits.

Els pacients amb coxibs de tractament de trastorns renals han d'estar acompanyats per una supervisió constant dels seus indicadors clau.

Quan la deshidratació de prendre el medicament només és possible després de la rehidratació suposat rehidratació.

Recepció "celecoxib" fàrmac antipirètic causa de l'acció condueix a la complicació de l'índex de diagnòstic, tal com temperatura elevada durant el desenvolupament de condicions infeccioses.

L'acció del fàrmac pot causar anomalies en la funció hepàtica, especialment en persones amb pre-existents trastorns del fetge. Els símptomes greus associats amb l'hepatitis fulminant, nekrozomtkaney fetge. Aquestes condicions es donen immediatament, però només després de 30 dies després de l'aplicació de preparació "celecoxib". A continuació, desitja supervisar el rendiment en el tractament del fetge aquesta instal·lació, i en cas de fortes derrotes que ha de cancel·lar puntualment a la cita.

Comentaris per al tractament de "Celecoxib"

fàrmacs antiinflamatoris no esteroides es realitza només amb recepta mèdica. Els resultats de la utilització de "Celecoxib" revisió de drogues de la seva acció són mixtes. Un medicament ajuda a fer front als processos inflamatoris en les articulacions, per a altres és ineficaç i provoca una sèrie d'efectes adversos.

A mesura que més pacients avaluen el medicament "Celecoxib"? Els comentaris indiquen una sèrie de problemes: dolor a l'estómac, ronyó, trastorns menstruals. Tals pacients metge porta a terme medicament cancel·lació i assigna tractament alternatiu.

Sobre la base de les opinions dels pacients sobre els efectes dels fàrmacs sobre les articulacions inflamades, es pot concloure que és eficaç en la lluita contra l'artritis. Per eliminar els símptomes de dolor, inflor de teixits en l'àrea afectada d'una naturalesa crònica, els pacients estan a la tardor i la taxa de ressort de la teràpia amb medicaments "Celecoxib". És utilitzat pels atletes en trauma i les articulacions.

Especialment medicament actua eficaçment en combinació amb l'escalfament pomades i gels per aplicació tòpica. No obstant això, d'acord amb les recomanacions contingudes en les instruccions d'ús que van rebre AINE utilitzar cursos de curta durada, per tal d'evitar l'estrès en els ronyons, el fetge, el cor i l'estómac. En cas contrari, no per evitar errors en el treball d'aquests organismes.