Macròlids antibiòtics - / Característiques generals i aplicacions

Macròlids - antibiòtics, l'estructura dels quals revelen l'anell de lactona macrocíclico. La seva funció del nombre d'àtoms de carboni separats per 14 membres- (claritromicina, roxitromicina, eritromicina), 15 membres (azitromicina), un 16 membres (josamicina, midecamicina, espiramicina). Aquestes substàncies són més actius cap als paràsits intracel·lulars (clamídia, micoplasma, legionel·la, Campylobacter) i cocos Gram-positius (aureus, piogenez). Macròlids - antibiòtics pertanyents als compostos menys tòxics.

Recentment hi ha hagut un augment de la resistència microbiana a l'acció d'aquesta classe de fàrmacs. L'evidència científica mostra que en alguns casos els macròlids de 16 membres (midecamicina, josamicina, espiramicina) retenen l'activitat contra els estreptococs i pneumococs piógeno, resistent a 14 membres (claritromicina, roxitromicina, eritromicina), i 15 membres- (azitromicina) agents farmacèutics. Macròlids - fàrmacs que actuen sobre la diftèria i la tos ferina, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, clamídia, espiroquetes, micoplasmes, ureplazmu. Cal assenyalar que els microorganismes pertanyents a la família Pseudomonas i Enterobakteriatsea tenen resistència natural a tots els macròlids.

mecanisme d'acció

Els medicaments d'aquesta grup viola la biosíntesi de proteïnes en els ribosomes de cèl·lules microbianes. Macròlids - antibiòtics, que exhibeixen un efecte bacteriostàtic. En assignar dosis màximes exhibeixen activitat bactericida contra el pneumococ, diftèria i pertussis. Aquests medicaments també poden exhibir efecte immunomodulador i antiinflamatori.

Aquests fàrmacs s'absorbeixen fàcilment en el tracte gastrointestinal, en el seu efecte d'adsorció de la concentració de substància bioactiva en la preparació, la forma de dosificació, així com la presència d'aliments i la seva quantitat. Food redueix significativament la biodisponibilitat de l'eritromicina, azitromicina, roxitromicina i medikamitsina, amb pràcticament cap efecte sobre la biodisponibilitat de la espiramicina, josamicina i claritromicina.

Macròlids - antibiòtics, la concentració en plasma és molt menor en comparació amb els teixits. Per tant també se'ls anomena antibiòtics teixit. una nova generació de macròlids s'uneixen fàcilment a les proteïnes plasmàtiques. El grau més alt d'unió a proteïnes plasmàtiques va observar amb rodomiksinom (90%), el més baix - amb espiramicina (menys de 20%). fàrmacs macròlids estan molt ben distribuïdes per tot el cos, creant una concentració màxima en diversos òrgans i teixits. Poden penetrar fàcilment a través de la membrana cel·lular, la creació d'una acumulació intracel·lular marginal.

productes metabòlics deriven principalment de la bilis i l'orina. Després que l'ús d'antibiòtics pot tenir efectes secundaris com mal de cap, nàusees, vòmits, diarrea, debilitat general, malestar general, les reaccions al·lèrgiques. Els antibiòtics dit grup administrat amb malalties infeccioses de la part superior (sinusitis aguda, tonzillofaringit estreptocòccica) i inferior (pneumònia atípica, bronquitis crònica) de les vies respiratòries, tos ferina, diftèria, la sífilis, la clamídia, limfogranuloma veneri, periostitis, periodontitis, acne sever, kampilobakterioznom gastroenteritis, toxoplasmosi criptosporidiosi.

No és desitjable per prescriure aquests antibiòtics durant l'embaràs. Científicament demostrat efecte negatiu de la claritromicina en el fetus. Josamicina, espiramicina i l'eritromicina no tenen efectes nocius sobre el fetus, de manera que es pot utilitzar fins i tot durant l'embaràs. Azitromicina alhora s'utilitza en cas d'emergència. La major part de la droga-macròlid entra a la llet de la mare. Durant el període de la lactància materna és el millor que s'abstinguin de la utilització d'aquests antibiòtics.