Inhibidors de l'anhidrasa carbònica: mecanisme d'acció de les gotes oculars per al glaucoma

inhibidors de l'anhidrasa carbònica són els diürètics, els quals no s'utilitzen com a diürètics o mochegonki. Indicació d'aquests fàrmacs és el glaucoma. Vegem amb més detall els més populars.

La acetazolamida (acetazolamida)

Té propietats diürètiques. Atura l'anhidrasa carbònica túbuls proximals renals redueix la reabsorció de K, Na i aigua (diüresi provoca un augment), que condueix a una disminució en la BCC i acidosi metabòlica. La anhidrasa carbònica deprimeix el cos ciliar i condueix a una disminució de la pressió intraocular, i també redueix la secreció d'humor aquós en el cervell causa activitat antiepilèptica. Té bona absorció en el tracte gastrointestinal, Cmax en la sang en dues hores. Efecte pot durar fins a 12 hores. 40-60% redueix la PIO i redueix la producció de líquid intraocular.

Indicacions i Dosi

Les principals indicacions: hipertensió ocular, glaucoma. En el glaucoma, la presa de l'interior en 0,125-,25 g 1-3 vegades al dia, diàriament durant 5 dies, després de la qual cosa necessita un descans de dos dies.

Efectes secundaris: nàusees, pèrdua de gana, diarrea, al·lèrgies, alteració del sentit del tacte, parestèsies, tinnitus, somnolència. Tot això podria desencadenar inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Les preparacions també són contraindicacions. Aquesta excessiva sensibilitat (a les sulfonamides incloent), malaltia d'Addison, l'addicció a l'acidosi, malaltia hepàtica aguda i la malaltia renal, embaràs, diabetis mellitus, urèmia.

restriccions d'ús: embòlia pulmonar, emfisema pulmonar (possiblement augmentant acidosi).

El medicament: comprimits produïts a Polònia Polpharma "Diakarb" a 0,5 g

Dorzolamida (dorzolamida)

Inhibeix l'anhidrasa carbònica isoenzim II Activitat (Llança reacció d'hidratació reversible del diòxid de carboni i àcid carbònic deshidratació) del cos ciliar de l'ull. La secreció d'humitat intraocular es redueix en un 50%, alenteix la formació d'ions bicarbonat, i parcialment redueix el transport d'aigua i sodi. Reduït en un 38% de la producció de líquid intraocular que no afecta la sortida. Penetra en el globus ocular predominantment a través de l'extremitat, la còrnia o l'escleròtica. Parcialment absorbits en el llit vascular sistèmica de la mucosa dels ulls (probable que passi diürètic i altres efectes sulfonamides típic). Després que la substància ha entrat a la sang, penetra ràpidament en les cèl·lules vermelles de la sang, que contenen grans quantitats de l'anhidrasa carbònica II. Dorzolamida 33% unit a les proteïnes plasmàtiques. El màxim efecte hipotensor es manifesta després de la instil·lació a través d'un 2 hores i l'emmagatzema 12 hores. Quan el farcit a 2 vegades al 9-21% per dia disminueix la pressió intraocular quan es instil·la com 3 vegades al dia - a 14-24%. Reducció de la pressió intraocular mitjançant l'ús d'una solució al 2% pot fer màxim mmHg 4,5-6,1. Una solució de 3% seria menys eficaç, ja que es va rentar ràpidament fora de la cavitat conjuntival ja que causa fort llagrimeig. En conjunció amb el timolol cita té un pronunciat efecte addicional del 13 al 21%. un efecte mínim sobre la pressió arterial i el ritme cardíac té inhibidors de anhidrasa carbònica. Els diürètics aquest grup no s'utilitza per a la seva finalitat prevista. En aquesta tarda.

Indicacions i Dosi

Indicacions: glaucoma d'angle obert primari i secundari, hipertensió ocular. El fàrmac està indicat per 1 gota 2-3 vegades al dia.

Efectes secundaris: parestèsia, pèrdua de pes, depressió, erupcions a la pell, aplasticheskayaanemiya, agranulocitosi, fatiga, mal de cap, necròlisi epidèrmica tòxica, sabor amarg a la boca, nàusees, augment del gruix de la còrnia, iridociclitis, blefaritis, queratitis, conjuntivitis, fotofòbia, visió borrosa, picor i sensació de formigueig als ulls, malestar, síndrome de Stevens - Johnson, ardor, llagrimeig.

L'inhibidor de l'anhidrasa carbònica (gotes per als ulls) té les següents contraindicacions: sensibilitat excessiva (a les sulfonamides incloent), infantesa, malaltia hepàtica aguda i la malaltia renal, l'embaràs i la lactància.

Preparació: gotes per als ulls "Trusopt" que conté 1 ml de solució de clorhidrat de dorzolamida 20 mg. vials - 5 ml. Es produeix en els Països Baixos per Merck Sharp & Dohme.

inhibidors de l'anhidrasa carbònica: Brinzolamide (brinzolamida)

bloquejador innovador de l'anhidrasa carbònica que té la capacitat quan s'aplica tòpicament a la reducció significativa i IOP control. Brinzolamide posseeix una alta selectivitat per l'anhidrasa carbònica II, i les propietats físiques més adequades per penetrar eficaçment a l'ull. Quan es compara amb dorzolamida i atsetozolamidom es va trobar que brinzolamida - el grup substància més potent dels inhibidors de l'anhidrasa carbònica. Hi ha evidència que l'administració tòpica o intravenosa de brinzolamida condueix a una millora del disc òptic. I redueix en una mitjana del 20% de la PIO. No funciona tots els inhibidors de l'anhidrasa carbònica. El mecanisme d'acció únic de brinzolamida.

Indicacions i dosificació

Indicacions: hipertensió ocular, glaucoma d'angle obert. Utilitzar 2 vegades al dia durant una caiguda.

Efectes secundaris: alteració del gust, sensació de cos estrany, visió borrosa després de la instil·lació (temps) i una sensació de cremor. Transferit a nivell local millor que dorzolamida.

Contraindicacions: augment de sensibilitat al fàrmac (incloent a les sulfonamides), l'edat dels nens, l'embaràs i la lactància.

Preparació: gotes per als ulls "Azopt" que conté 1 ml d'una suspensió de 10 mg brinzolamida. vials capacitat de 5 ml. Produït als EUA per Alcon.

Quina altra cosa són els inhibidors de l'anhidrasa carbònica?

derivats de prostaglandines

Latanoprost (latanoprost) - receptor de prostaglandina agonista selectiu. Augmenta flux de sortida de fluid intraocular mitjançant l'úvea, que condueix a una disminució de la pressió intraocular. Impacte en la producció d'humor aquós no ajudarà. Podeu canviar la mida de la pupil·la, però només una mica. Quan el farcit penetra en forma d'èter isopropílic a través de la còrnia i no hidrolitzada a l'estat d'un àcid biològicament actiu, que pot ser definit en les primeres 4 hores en el líquid intraocular i en el plasma en la primera hora. 0,16l / kg - volum de distribució. Dues hores després de l'addició aconsegueixen la concentració més alta en l'humor aquós, després de la qual cosa es distribueix al principi del segment frontal, és a dir, les parpelles i la conjuntiva i, a continuació, entra en el segment posterior (en petites quantitats). La forma activa en els teixits de l'ull pràcticament no es metabolitza, principalment en la biotransformació hepàtica. Avantatjosament, els metabòlits s'excreten en l'orina. Vegem alguns dels inhibidors de l'anhidrasa carbònica.

Unoprostona (unoprostona)

isopropilunoprostona és un derivat d'un docosanoid reduir ràpidament la pressió intraocular (IOP) utilitzant l'última mecanisme farmacològic. Sense canviar el temps de producció del fluid intraocular, facilita el seu flux de sortida. Els estudis han demostrat que, en comparació amb 0,5% de maleato de timolol, isopropilunoprostona té una activitat semblant o fins i tot millor per reduir la PIO. El fàrmac no afecta l'allotjament i no causa reducció del flux sanguini en els teixits oculars, miosi o midriasi; retard de la regeneració de la còrnia també no detectat. Després tòpica unoprostona isotropia sense canvis no es va detectar en el plasma.

inhibidors de l'anhidrasa carbònica per al glaucoma s'han de prescriure només per un metge, no es permet l'automedicació.