Enverinament agents anticolinesterasa. El que és anticolinesteràsics?

en les neurones polsos de transmissió és proporcionat per substàncies especials - mediadors. Un neurotransmissor és l'acetilcolina. Aquests agents, mentre que en les sinapsis, afectar les membranes cel·lulars provocant la seva inhibició o estimulació i que causen diversos efectes. L'excés de neurotransmissors escindit per enzims específics.

fàrmacs anticolinesterasa: característiques i propòsits

Pels fàrmacs anticolinesterasa són els que inhibeixen l'enzim colinesterasa. Aquest enzim s'escindeix per la hidròlisi del neurotransmissor acetilcolina, que transmet impulsos en sensibles a les mateixes sinapsis nervis parasimpàtics, ganglis, i en totes les fibres somàtiques. anticolinesterasas s'han dissenyat per millorar l'acció de la situació de les neurones d'acetilcolina, i l'estimulació de certes parts del sistema nerviós. L'ús d'aquests fàrmacs té un efecte en tot l'organisme.

anticolinesterasas acció és similar a l'efecte de l'estimulació dels nervis colinèrgics. Aquests fàrmacs interactuen amb el mateix lloc en l'activitat superficial del receptor com l'acetilcolina, creant d'aquesta manera un potencial d'acció de la terminació nerviosa. Colinomiméticos i agents anticolinesterasa són, de fet, el mateix grup de substàncies farmacològiques. Hi ha diversos tipus de medicaments que difereixen en la seva estructura química i la reversibilitat de l'acció. bloquejadors de la colinesterasa es divideixen en reversible i irreversible.

Significa una acció reversible

Anticolinesteràsics - preparacions d'acció reversible són de l'estructura química dels èsters d'àcid carbámico i diversos aminoalcohols. component reacció de bloqueig de la colinesterasa, esdevé àcida final, que estableix l'enzim amb una molècula molt més estable de comunicació que la que es forma per la interacció amb l'acetilcolina. La destrucció completa d'aquest compost es produeix per hidròlisi durant 3-4 hores.

Per mitjà d'un efecte anticolinesterasa reversible són "galantamina", "fisostigmina", (o "neostigmina"), "piridostigmina", "neostigmina" "oksazil", "", "edrofoni rivastigmina".

En fòsfor - una acció irreversible substància

Les formulacions d'acció irreversible d'aquest grup són els compostos orgànics de fòsfor. Aquestes substàncies inhibeixen l'acetilcolinesterasa durant molt de temps. El fòsfor, que és en la composició de les molècules de forma un compost estable amb l'enzim, que pot sobreviure en el cos durant diversos dies o fins i tot setmanes. Recuperació requerida quantitat de l'acetilcolinesterasa produeix a través de la formació de noves molècules. Aquest grup de compostos inclou "phosphacol", "Armin", "triclorfón", "Malathion", "diclorvós" substàncies tòxiques, utilitzat en el curs d'operacions militars - sarín i soman.

drogues organofosforats són altament tòxics. Sovint s'utilitzen en la vida quotidiana com a insecticides; intoxicació possible per l'ús incorrecte i la no observança de les mesures de seguretat.

Efectes fàrmacs anticolinesteràsics

A una certa similitud entre els efectes que produeixen els anticolinesteràsics cos, les indicacions per a cada un d'ells són especials. Per considerar un efecte pràctic quan s'administra dins de la llauna del cos, per exemple, "neostigmina".

"Neostigmina" està disponible en ampolles en forma de solució al 0,05% i injectada per via subcutània o intravenosa. Quan s'injecta a la sang que facilita el pas d'impulsos en la transmissió neuromuscular i els ganglis del sistema nerviós autònom. La condició del pacient es manifesta com segueix:

• a causa de la contracció del múscul circular de l'iris s'estreny la pupil;
• es produeix un espasme d'acomodació, la lent assumeix una forma convexa a causa de la relaxació Zinn paquets d'enfocament es fixa en la distància propera, la capacitat de distingir els objectes llunyans es redueix dràsticament;
• disminució del ritme cardíac;
• augmenta el to dels músculs llisos dels òrgans interns - tracte respiratori, l'estómac i els intestins, l'úter, la bufeta;
• millorada contraccions del múscul esquelètic a causa del pas millorat d'impulsos en les sinapsis;
• augment de la secreció de les glàndules exocrines - suor, saliva, bronquial, gàstrica.

sol·licitud

Aquests efectes són responsables de la utilització d'aquest grup de fàrmacs en la medicina en diferents casos. Indicacions anticolinesteràsics agents no es limita a malalties específiques, ja que tenen un efecte sobre el sistema nerviós central i perifèric, fent que l'efecte global sobre tot l'organisme. Molt sovint són nomenats en violació de la innervació i el to del múscul esquelètic o llis.

Penseu en la possibilitat de tractament amb agents anticolinesterasa pot ser l'exemple de "neostigmina". Aquest medicament és una acció reversible aplicada a la miastènia - una malaltia autoimmune, el que es reflecteix en la debilitat de dels músculs esquelètics. La malaltia es manifesta en primera disminuir músculs facials de to, a continuació, el debilitament dels músculs en les extremitats coll, superior i inferior; en els casos greus, insuficiència respiratòria a causa de l'operació inadequada del diafragma. "Neostigmina" actes simptomàtics en el cos, la restauració de la transmissió d'impulsos a la transmissió neuromuscular, el que millora el to muscular i de l'activitat motora es facilita.

A més, aquest medicament s'administra en el període postoperatori quan el tracte digestiu o l'atonia de la bufeta urinària. En oftalmologia que poques vegades està indicada per al glaucoma per reduir la pressió intraocular. Com un antagonista s'utilitza en una sobredosi de relaxants musculars i fàrmacs antidepolyarizuyuschego acció. De tant en tant "neostigmina" s'utilitza per estimular les contraccions musculars amb mà d'obra feble.

la malaltia d'Alzheimer

Preparacions acció reversible s'han utilitzat per a les malalties del sistema nerviós central, és difícil de tractar. La malaltia d'Alzheimer és nomenat "galantamina" - un alcaloide obtingut dels tubercles de campanetes tipus Galantus ( "Rivastigmina", també conegut com "Exelon"), però el més eficaç terapèuticament es va convertir en "donepezil", que bloqueja selectivament l'acetilcolinesterasa en les sinapsis del cervell i gairebé no afecta la seva sistema nerviós perifèric.

contraindicacions

Amb base en els efectes dels fàrmacs de la colinesterasa d'acció reversible, contraindicacions per al seu destí són epilèpsia, asma, angina de pit, malaltia de Parkinson i diversos trastorns del sistema de conducció cardíac.

Els símptomes de la intoxicació per sobredosi i AChE

Enverinament anticolinesteràsics dóna símptomes associats directament amb l'estimulació excessiva dels receptors sensibles a l'acetilcolina. Pupil·lar va observar, alentir el ritme cardíac (bradicàrdia), espasme bronquial i - en conseqüència - tracte gastrointestinal símptomes de dispnea hiperperistaltismo fins vòmits i diarrea, micció freqüent. A poc a poc reduït la pressió arterial com a conseqüència de l'efecte de frenada del nervi vagal. Es produeixen contraccions caòtiques i de contracció del múscul esquelètic i la llengua a causa de trastorns de la conducció en la transmissió neuromuscular.

enverinant FOS

La ingestió de compostos organofosforats causant un quadre clínic similar als agents d'enverinament acció anticolinesterasa reversible. Els símptomes poden aparèixer més brillant a causa de la major toxicitat dels fàrmacs. Per als símptomes de la intoxicació a nivell somàtic s'afegeixen als efectes sobre el nivell del sistema nerviós central - confusió, desorientació, depressió respiratòria.

compostos organofosforats causen un fort rampes, visió borrosa, dispnea, sudoració, vòmits severs, agitació - el pacient entra en pànic, es torna immanejable. A causa del espasme del múscul llis sentir un dolor agut a l'estómac. Quan deteriorament ocórrer rampes, la pressió arterial disminueix, coma es desenvolupa. La mort pot ocórrer a causa de la paràlisi del centre respiratori.

símptomes similars s'observen en casos d'enverinament Amanita muscaria. Això es deu al seu contingut de muscarínic - verí amb l'acció colinomiméticos.

Accions en cas d'enverinament

L'atenció mèdica en cas d'enverinament amb agents anticolinesteràsics pot tenir només un especialista. En aquests casos, la solució s'introdueix "atropina" injecció subcutània és possible assignar "metacina" o altres anticolinèrgics. Cal mantenir la respiració en el nivell apropiat. Es pot utilitzar la traqueotomia, la ventilació mecànica i l'oxigenació.

Quan FOS enverinament llar identificar la font de verí que entra al cos. Si la substància ha penetrat a través de la pell, es va rentar 3-5% de solució de sosa o amb aigua i sabó. En el cas en què el fàrmac ha estat ingerit, dur a terme un rentat gàstric, múltiples ènemes, donar adsorbents o laxants. Si el compost organofosforat ha tingut temps de caure en major mesura en el torrent sanguini, s'assigna diurez usant fàrmacs diürètics. En alguns casos, recórrer a mètodes de filtració de la sang per hemodiàlisi i hemosorption.

A més, en cas d'enverinament FOS nomenat colinesterasa Reaktivatory, que quan s'administra en les primeres hores després de la intoxicació pot restaurar enzims bloquejats. Pot ser "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim". Si la pressió arterial és alta, simptomàticament prescrit fàrmacs antihipertensius. Es dóna preferència als que no afecta el sistema nerviós central. Amb el debilitament de la respiració espontània és una ventilació mecànica i l'administració d'oxigen.