SalutPreparatius

Bloquejadors del receptor d'histamina H2: noms dels medicaments

Aquest grup és un entre els preparats farmacèutics dels principals pertany als mitjans de selecció en el tractament de malalties ulceroses. El descobriment dels bloquejadors dels receptors H2 de la histamina en les últimes dues dècades, és considerat el més gran de la medicina, ajudant a resoldre el (preu assequible) econòmica i els problemes socials. A causa de preparacions H2 bloquejadors resultats de la teràpia de la malaltia d'úlcera han millorat significativament, les intervencions quirúrgiques s'han utilitzat amb menys freqüència com sigui possible, la qualitat de vida dels pacients va millorar. "La cimetidina" anomenat el "patró or" en el tractament d'úlceres, "ranitidina" en 1998 es va convertir en el campió de vendes en farmacologia. La major avantatge és de baix cost, i per tant l'eficàcia dels medicaments.

l'ús de

bloquejadors dels receptors d'histamina H2 utilitzats per al tractament de malalties gastrointestinals relacionats amb l'àcid. el mecanisme d'impacte - bloqueig dels receptors H2 (denominat d'una altra manera com histamina) de les cèl·lules de la mucosa gàstrica. Per aquesta raó, es redueix la producció i lliurament en el lumen d'àcid clorhídric gàstric. Aquest grup de medicaments relacionats amb els medicaments anti-úlcera antisecretors.

En la majoria dels casos, els bloquejadors dels receptors H2 de histamina s'utilitzen en casos de manifestacions de la malaltia úlcera pèptica. bloquejadors H2 no només es redueixen la producció d'àcid clorhídric, però també inhibeixen la pepsina, per tant mucosa gàstrica augmenta, hi ha un augment de la síntesi de prostagladinov, augment de la secreció de bicarbonat. La funció motora de l'estómac es normalitza, millora la microcirculació.

Indicacions bloquejadors H2:

  • malaltia de reflux gastroesofàgic;
  • crònica i pancreatitis aguda;
  • dispèpsia;
  • síndrome de Zollinger-Ellison;
  • induïda per reflux malaltia respiratòria;
  • gastritis i duodenitis crònica;
  • L'esòfag de Barrett;
  • derrota úlceres mucosa esofàgica;
  • estómac úlcera;
  • i fàrmacs úlcera simptomàtics;
  • dispèpsia crònica amb el pit i dolor epigàstric;
  • mastocitosi sistèmica;
  • per a la prevenció de l'úlcera d'estrès;
  • La síndrome de Mendelson;
  • Prevenció de la pneumònia per aspiració;
  • sagnat GI superior.

bloquejadors dels receptors H2 de histamina: classificació de les drogues

Existeix una classificació d'aquest grup de fàrmacs. Es divideixen en les famílies:

  • Per I preocupacions generació "cimetidina".
  • "Ranitidina" - un bloquejador de H2 receptor d'histamina generació II.
  • "Famotidina" es refereix a la generació III.
  • "Nizatidine" es refereix a la generació IV.
  • K V es refereix generació "roxatidina".

"La cimetidina" almenys hidròfila, a causa d'aquesta vida mitjana és molt curta metabolisme, hepàtica, al mateix temps significatiu. Bloquejador de reaccionar amb el citocrom P-450 (enzim microsomal) amb una taxa de canvi de metabolisme de xenobiòtics hepàtica. "Cimetidina" és un inhibidor universal de la metabolisme hepàtic de la majoria dels medicaments entre. En aquest sentit, és capaç d'entrar en una interacció farmacocinètica, per tant, possible acumulació i augment del risc d'efectes secundaris.

Entre tots els bloquejadors H2 "cimetidina" millor penetració de teixits, que també condueix a un augment d'efectes secundaris. Reemplaça a la testosterona endògena de la unió amb els receptors perifèrics, el que causa la disfunció sexual, condueix a una disminució en la potència, desenvolupa la impotència i la ginecomàstia. "La cimetidina" pot causar mals de cap, diarrea, miàlgia i artràlgia, transitòria, augment de la creatinina en sang, canvis hematològics, sistema nerviós central, l'acció immunosupressora, cardiotoxicitat. bloquejador III receptors H2 de histamina generació - "Famotidina" - menys penetra en els teixits i òrgans, disminuint d'aquesta manera la quantitat d'efectes secundaris. No causar disfunció i els preparatius de les futures generacions sexuals - "ranitidina", "nizatidina", "roxatidina". Tots ells no interactuen amb els andrògens.

Característiques comparatives de les drogues

Una descripció dels bloquejadors dels receptors H2 de histamina (medicaments generació de classe addicional), el nom - "Ebrotidin" a part destacat "ranitidina citrat de bismut" no és una simple mescla, i un compost complex. Aquí basar - ranitidina - associat amb vismusa citrat fèrric.

generació bloquejador III receptors d'histamina H2 "Famotidina" i II - "ranitidina" - tenen una selectivitat més gran que la "cimetidina". Selectivitat - el fenomen de la dosi-depenent i relativa. "Famotidina" i "ranitidina" és més selectiu que un efecte de "Tsinitidin" sobre els receptors H2. En comparació, "famotidina" poderosa "ranitidina" vuit vegades, "Tsinitidina" - quaranta vegades. Les diferències en la força es determinen d'acord amb diverses dosis de l'equivalència bloquejadors H2 que actuen sobre la supressió d'àcid clorhídric. La força dels enllaços amb els receptors també determina la durada de l'exposició. Si el fàrmac està fortament unit al receptor dissocia lentament és causada per l'efecte de la durada. A la "famotidina" basal secreció afecta el més durador. Els estudis mostren que "cimetidina" redueix la secreció basal durant 5 hores, "ranitidina" - 7-8 hores, 12 hores - "famotidina".

Bloquejadors H2 pertanyen al grup de fàrmacs hidròfils. Entre totes les generacions "cimetidina" menys que l'altra hidròfila, mentre moderadament lipòfil. Això li permet penetrar fàcilment els diversos òrgans, l'impacte sobre els receptors H2 de, el que condueix a molts efectes secundaris. "La famotidina" i "ranitidina" són considerats com a altament hidròfila, que no penetren el teixit, amb dret preferent seu impacte sobre els receptors H2 de les cèl·lules parietals.

El nombre màxim d'efectes secundaris en "Cimetidina". "Famotidina" i "ranitidina", a causa de canvis en l'estructura química, no afecten la hepàtica enzims metabolitzadors i donen menys efectes secundaris.

història

La història d'aquest grup de bloquejadors H2 va començar el 1972. companyia britànica al laboratori sota la direcció de James Blake investigat i sintetitza un gran nombre de compostos que són estructuralment similars a una molècula són histamina. Una vegada que s'han identificat una connexió segura, que van ser lliurats als estudis clínics. La primera buriamid bloquejador no era molt efectiu. La seva estructura ha estat canviat, va resultar metiamida. Estudis clínics han demostrat una major eficàcia, però va mostrar un gran toxicitat, que es manifesta en forma de granulocitopenia. Altres investigacions han portat al que s'ha obert "Cimetidina" (fàrmacs de generacions I). La droga ha superat amb èxit els assajos clínics en 1974 la van aprovar. Llavors alguna cosa va començar a utilitzar els bloquejadors dels receptors H2 de la histamina en la pràctica clínica, va ser una revolució en gastroenterologia. Dzheyms Blek fos per aquest descobriment amb el Premi Nobel el 1988.

La ciència no s'atura. A causa de múltiples efectes secundaris "Cimetidina" farmacòlegs van començar a mantenir la recerca de punt de referència per als compostos més eficaços. Pel que es va obrir i altres nous bloquejadors dels receptors H2 de la histamina. Medicaments redueixen la secreció, però no afecta la seva estimulants (acetilcolina, gastrina). Els efectes secundaris, "Ricochet àcid" orientat als científics a buscar nous mitjans per reduir l'acidesa.

medicaments vençuts

Hi ha una classe moderna de fàrmacs - inhibidors de la bomba de protons. Són superiors a kislotopodavleniyu, durant un mínim d'efectes secundaris, temps efectes H2 bloquejadors del receptor d'histamina. Les drogues, els noms dels quals s'enumeren més amunt, encara s'utilitza en la pràctica clínica molt sovint a causa de la genètica, per raons econòmiques (més sovint "famotidina" o "ranitidina").

mitjans moderns antisecretors aplicats a reduir la quantitat d'àcid clorhídric, es divideixen en dues àmplies classes: els inhibidors de la bomba protònica (PPI) i bloquejadors del receptor d'histamina H2. últims preparacions es caracteritzen per l'efecte de taquifilàxia quan la recepció repetida provoca una reducció en l'efecte terapèutic. No hi ha una API per aquesta falta, per tant, en contrast amb els bloquejadors H2 es recomanen per al tractament a llarg termini.

El fenomen de taquifilàxia l'hora de prendre bloquejadors H2 observats des de l'inici de la teràpia dins de 42 hores. En el tractament de l'hemorràgia per úlcera gastroduodenal, no es recomana bloquejadors H2, inhibidors de la bomba de protons preferit.

resistència

En alguns casos, bloquejadors del receptor d'histamina H2 (Classificació indicat anteriorment), així com drogues de PPI de vegades causen una resistència. En la realització d'aquestes pacients estómac monitoratge entorn de pH no es detecta cap canvi en el nivell de l'acidesa intragástrica. De vegades detectat casos de resistència a qualsevol bloquejadors H2 grup, 2 o 3 generacions o inhibidors de la bomba de protons. I l'augment de la dosi en aquests casos no funciona, ha de triar un tipus diferent de medicament. L'estudi de certs bloquejadors H2, omeprazol i (IPP) mostra que d'1 a 5% dels casos no són canvis en el diari pH-metria. En l'observació dinàmica del procés de tractament amb àcid es considera que és l'esquema més eficient en el qual es va investigar monitoratge del pH esofàgic en un primer moment, i després en el cinquè i setè dia de tractament. La presència dels pacients amb resistència completa indica que en la pràctica clínica, no hi ha cap fàrmac, el que tindria una eficiència absoluta.

efectes secundaris

Bloquejadors del receptor d'histamina H2 causar efectes secundaris amb freqüència variable. Utilitza "Cimetidina" fent que el 3,2% dels casos. . "La famotidina - 1,3%," ranitidina "- 2.7% Els efectes secundaris inclouen:

  • Marejos, mals de cap, ansietat, fatiga, somnolència, confusió mental, depressió, agitació, al·lucinacions, moviments involuntaris, visió borrosa.
  • Arítmia incloent bradicàrdia, taquicàrdia, arítmia, asistòlia.
  • Diarrea o restrenyiment, dolor abdominal, vòmits, nàusees.
  • La pancreatitis aguda.
  • Hipersensibilitat (febre, erupció, miàlgia, anafilaxi, artràlgies, eritema multiforme, angioedema).
  • Els canvis en les proves funcionals hepàtiques, barrejats o manifestacions holistaticheskie hepatitis amb icterícia o sense.
  • Augment de la creatinina.
  • Violacions de sang (leucopènia, pancitopènia, granulocitopenia, agranulocitosi, trombocitopènia, anèmia aplàstica i la hipoplàsia cerebral, anèmia hemolítica immune.
  • La impotència.
  • Ginecomàstia.
  • L'alopècia.
  • disminució de la libido.

efectes més secundaris famotidina té en el tracte gastrointestinal, sovint desenvolupen diarrea, en casos rars, per contra, hi ha el restrenyiment. La diarrea es produeix a causa dels efectes antisecretors. A causa del fet que la quantitat d'àcid clorhídric a l'estómac disminueix, el pH augmenta. En aquest cas, el pepsinogen es converteix a poc a poc en la pepsina, el que ajuda a descompondre les proteïnes. La digestió s'altera, i sovint es desenvolupa diarrea.

contraindicacions

Per H2 bloquejadors del receptor d'histamina inclouen una sèrie de fàrmacs, que tenen les següents contraindicacions:

  • Les pertorbacions en els ronyons i el fetge.
  • La cirrosi (malaltia encefalopatia portosistèmica).
  • Lactància.
  • Hipersensibilitat a qualsevol fàrmac d'aquest grup.
  • L'embaràs.
  • Els nens de fins a 14 anys.

Interacció amb altres medicaments

bloquejadors del receptor d'histamina H2, que mecanisme d'acció Ara s'entén que tenir certes interaccions farmacocinètiques.

L'absorció a l'estómac. A causa efecte antisecretor de bloquejadors H2 són capaços d'influir en l'absorció de la droga-electròlits, on hi ha una dependència del pH, ja que els fàrmacs poden disminuir el grau de la difusió i la ionització. "Cimetidina" pot reduir l'absorció d'eines com ara "antipirina" "ketoconazol" "Clorpromazina" i preparacions alts de ferro. Per evitar aquests problemes d'absorció, els medicaments s'han de prendre 1-2 hores abans del seu ús de bloquejadors H2.

El metabolisme hepàtic. H2 bloquejadors del receptor d'histamina (drogues I generació especialment) interactuen activament amb el citocrom P-450, que és el principal fetge oxidant. La vida mitjana s'incrementarà, i l'efecte es pot manifestar sprolongirovatsya sobredosi del fàrmac que es metabolitza en més d'un 74%. Més fort tot fa reaccionar amb el citocrom P-450 entra "Cimetidina", 10 vegades més que el "ranitidina". Interacció amb "famotidina" no està succeint. Per aquesta raó, quan s'usa el "ranitidina" i "Famotidina" no violació es produeix de metabolisme de fàrmacs hepàtica, o que es mostra en petita mesura. Quan s'utilitza un refús "Cimetidina" de les drogues en una reducció d'aproximadament 40%, i és clínicament significativa.

La velocitat del flux sanguini hepàtic. Pot disminuir la velocitat del flux sanguini hepàtic a 40% quan s'utilitza un "Cimetidina", i "ranitidina" pot disminuir prisistemnogo alt aclariment metabòlic de drogues. "La famotidina" en aquests casos no canvia la velocitat del flux sanguini portal.

excreció renal tubular. eksretiruyutsya H2-bloquejants amb la secreció tubular renal activa. En aquests casos, la possible interacció amb fàrmacs paral·leles si ekskrektsiya duta a terme pels mateixos mecanismes. "Imetidin" i "ranitidina" capaç de reduir la ekskrektsiyu renal a 35% procaïnamida, quinidina, atsetilnovokainamida. "Famotidina" no té canvis en l'eliminació d'aquests fàrmacs. A més, la seva dosi terapèutica és capaç de proporcionar una baixa concentració en plasma, que no serà competir en gran mesura amb altres agents en els nivells de calci de la secreció.

interaccions farmacodinàmiques. Interacció amb H2-bloquejants altres grups fàrmacs antisecretors capaços d'augmentar l'eficàcia terapèutica (per exemple, holinoblokatorami). La combinació amb agents que actuen sobre helicobacter (preparacions de metronidazol, bismut, tetraciclina, claritromicina, amoxicil·lina), accelera l'enduriment de les úlceres pèptiques.

interacció adversa farmacodinàmiques quan es combina amb fàrmacs establerts, que inclouen la testosterona. hormona "Cimetidina" desplaçats d'unió amb receptors en una concentració del 20% en plasma s'incrementa. "La famotidina" i "ranitidina" no tenen aquest efecte.

noms comercials

Al nostre país, registrats i autoritzats per vendre aquests medicaments són bloquejadors H2:

"La cimetidina"

Els noms comercials: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidina", "Yenametidin", "Gistodil", "Nova tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidina-Rivofarm", "cimetidina Lannaher".

"Ranitidina"

Els noms comercials: "Atsilok", "La ranitidina Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "ranitidina Vero", "Zoran", "Zantin", "La ranitidina Sedico", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "ranitidina", "Ranison" "Ranisan", "ranitidina Akos", "ranitidina BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"La famotidina"

Els noms comercials: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "gastrosidin" "Kvamatel", "ulfamid" "Letsedil", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidina Agos", "Famotsid", "famotidina Apo", "famotidina Acre".

"Nizatidine". nom comercial "Aksid".

"Roxatidina". nom comercial "Roxane".

"Citrat de bismut ranitidina". nom comercial "Pilorid".

Similar articles

 

 

 

 

Trending Now

 

 

 

 

Newest

Copyright © 2018 ca.birmiss.com. Theme powered by WordPress.