Els fàrmacs anticolinèrgics: llista. El mecanisme d'acció del fàrmac anticolinèrgic

Els fàrmacs anticolinèrgics - són fàrmacs que bloquegen l'acció del neurotransmissor natural - acetilcolina - als receptors colinèrgics. En la literatura estrangera, aquest grup de fàrmacs diu "delirianty" a causa de la capacitat de causar deliri.

Una mica de fets històrics

Anteriorment, a la meitat del segle 20, els medicaments acció anticolinérgica s'utilitza per al tractament de la malaltia pulmonar obstructiva crònica i asma, però van ser reemplaçats per medicaments més moderns amb menys efectes secundaris potencials. Amb el desenvolupament de la farmacologia, els científics van ser capaços de desenvolupar tals holinoblokatory que no tenen la mateixa enorme llista d'efectes secundaris. Les formes de dosificació s'han millorat, i en malalties pulmonars pràctica terapèutica es anticolinèrgics aplicat de nou. El mecanisme d'acció d'aquest grup de fàrmacs és bastant complicat, però és possible descriure els principals enllaços.

Com holinoblokatory?

L'acció principal del fàrmac anticolinèrgic està bloquejant els receptors colinèrgics i la impossibilitat d'ells influir neurotransmissor - acetilcolina. Per exemple, en els bronquis receptors localitzats en el múscul llis bloquejat.

classificació de les drogues

Depenent de quins receptors estan influenciats pels fàrmacs anticolinèrgics, la llista es divideix en grups:

• M-holinoblokatory (atropina, escopolamina, bromur d'ipratropi).
• holinoblokatory H (pentamina, tubocurarina).

En funció de la selectivitat d'acció:

• Central o no selectiu (atropina, pirenzepina, platifillin).
• Peripheral o selectiva (bromur d'ipratropi).

M-holinoblokatory

El principal representant d'aquest grup de fàrmacs és l'atropina. Atropina - un alcaloide, que està continguda en algunes plantes com ara belladona, jusquiam i Datura. La característica més pronunciat d'atropina - antiespasmòdic. En el context de la seva acció disminueix el to muscular del tracte digestiu, la bufeta i els bronquis.

L'atropina es prescriu per via oral, per via subcutània i per via intravenosa. La seva durada de l'acció és d'aproximadament 6 hores i l'ús d'atropina gotetes augmenta la durada de set dies.

Els efectes farmacològics d'atropina:

• dilatació de les pupil·les dels ulls causa de l'efecte estimulant sobre el múscul circular de l'iris - els músculs de l'iris relaxen, respectivament, la pupil·la es dilata. L'efecte màxim es produeix dins de 30-40 minuts després de la instil·lació.
• Paràlisi d'allotjament - la lent és estirat i aplanat, fàrmacs anticolinèrgics sintonitzats ull per a la visió de lluny.
• augment del ritme cardíac
• La relaxació de múscul llis dels bronquis, tracte gastrointestinal, bufeta urinària.
• La reducció de les glàndules de secreció interna, com ara asma bronquial, digestiu i la suor.

L'ús d'atropina

• En oftalmologia: l'estudi del fons d'ull, la definició d'error de refracció.
• En cardiologia, atropina s'utilitza per a la bradicàrdia.
• En pneumologia utilitzat fàrmacs anticolinèrgics en l'asma.
• Gastroenterologia: úlcera gàstrica i úlcera duodenal, gastritis giperatsidnom (mitjançant la reducció de la secreció d'àcid gàstric glàndules digestives). El fàrmac és eficaç en el cas de còlic intestinal.
• L'atropina anestesistes utilitza com premedicació abans de diversos procediments quirúrgics.

Els efectes secundaris de l'atropina.

Caracteritzat per la sequedat de la boca i la gola, fotofòbia, deteriorament de la visió de prop, restrenyiment, dificultat per orinar.

L'atropina està absolutament contraindicada per a usar en el glaucoma causa de l'efecte d'augment de la pressió intraocular. Contraindicat fàrmacs anticolinèrgics per a la incontinència urinària, com relaxar els músculs de la bufeta. Els anticolinèrgics requereix la selecció precisa de la dosificació. En dosis en excés ve organisme enverinament, que es caracteritza pel motor i l'excitació emocional, midriasi, ronquera, dificultat per empassar, pot elevar-se la temperatura. En els pacients més greus d'intoxicació comencen a perdre la seva orientació en l'espai, ja no reconeixen les persones del seu entorn, que es manifesta al·lucinacions i deliris. Poden desenvolupar convulsions que entren en un estat de coma, però a causa de la paràlisi del centre respiratori, la mort es produeix ràpidament. Més sensibles a les dosis excessives dels nens - la seva dosi letal és de 6-10 mg.

L'escopolamina estructuralment similar a l'atropina, però en contrast amb que proporciona efectes predominantment inhibidors sobre el sistema nerviós central, que actua com un sedant. Aquesta propietat s'utilitza en la pràctica de la medicina - escopolamina s'utilitza en una varietat de trastorns del sistema vestibular - marejos, deteriorament de la marxa i l'equilibri, per prevenir el desenvolupament de la malaltia de mar o aire.

Els fàrmacs anticolinèrgics s'inclouen en el "Aeron", un medicament que s'utilitza sovint abans dels pròxims viatges en avions i vaixells. pastilles d'acció té una durada d'aproximadament 6 hores. No forma netabletirovannaya - sistema terapèutic transdèrmic - guix, que s'enganxa a l'orella i allibera el fàrmac durant 72 hores. Aquests fàrmacs anticolinèrgics - antidepressius, en casos molt avançats ajuden a elevar ràpidament els esperits dels pacients que són a la depressió crònica.

El bromur d'ipratropi ( "Atrovent") - un broncodilatador. Quan l'ús inhalació pràcticament no absorbit en la sang i no té efectes sistèmics. A causa del bloqueig dels receptors colinèrgics dels músculs llisos dels bronquis que fa que la seva expansió. Aquests anticolinèrgics disponibles com una solució per a un inhalador en aerosol, o d'una mesura i són eficaços en l'asma bronquial i MPOC. Els efectes secundaris - nàusees i sequedat de boca.

Bromur de tiotropi - fàrmacs anticolinèrgics sobre propietats similars a bromur d'ipratropi. Es produeix en forma de pols per inhalació. Una característica distintiva d'aquesta droga és que és més impacte durador en els receptors colinèrgics, per tant, és més eficaç que el bromur d'ipratropi. S'utilitza en pacients amb MPOC.

Platifillin - Araneus alcaloide. A diferència d'altres anticolinèrgics, platifillin capaç de dilatar els vasos sanguinis. A causa d'aquesta propietat, hi ha una lleugera disminució de la pressió arterial. El fàrmac s'allibera en una solució i supositoris rectals. Aplicar amb espasmes en els músculs llisos dels òrgans interns, el fetge i el còlic renal, asma, així com el dolor causat per l'espasme amb úlcera gàstrica aguda i úlcera duodenal. A la pràctica oftalmològica platifillin utilitzat en forma de gotes per als ulls de pupil·les dilatades.

Pirenzepina - preferentment els blocs de les cèl·lules de l'estómac que produeixen histamina. Mitjançant la reducció de l'alliberament d'histamina es redueix l'assignació d'àcid clorhídric. Les dosis terapèutiques usuals, aquest fàrmac té pràcticament cap efecte sobre els alumnes i batec del cor, així que bàsicament pirenzepina es pren per via oral per al tractament de l'úlcera gàstrica i úlcera duodenal.

holinoblokatory H (ganglionar)

El mecanisme d'acció és que els agents anticolinèrgics d'aquest grup el bloqueig de la inervació simpàtica i nervi parasimpàtic en els nodes reduir la secreció d'adrenalina i noradrenalina, inhibeixen l'excitació de les vies respiratòries i centre vasomotor. D'altra banda, com més gran és la influència de la innervació simpàtic o parasimpàtic, l'acció de bloqueig més manifesta.

Per exemple, la quantitat d'alumnes més fortes influències innervació parasimpàtica - en general els alumnes normalment es va estrènyer. En aquest cas, holinoblokatory afectarà el sistema nerviós parasimpàtic - com a resultat de les pupil·les estan dilatades. Pràcticament la totalitat dels vasos sanguinis sota la influència del sistema nerviós simpàtic - fàrmacs eliminar la seva influència i es dilaten els vasos sanguinis, pel fet que es redueix la pressió.

H holinoblokatory posseeixen efecte broncodilatador i s'utilitzen per l'espasme bronquial, reduir el to de la bufeta, de manera que aquests es pot assignar als anticolinèrgics difícil orinar. A més, aquests medicaments redueixen les glàndules de secreció interna, així com disminueixen la motilitat del tracte gastrointestinal. A la pràctica mèdica, que és útil sobretot efecte hipotensor, que posseeixen aquests anticolinèrgics. La llista de efectes secundaris és molt àmplia:

• A la part del tracte digestiu: sequedat de boca i restrenyiment.
• Des del sistema respiratori: tos, irritació local pot ser experimentat.
• A partir de la CCC: arítmia, palpitacions expressen. Aquests símptomes són poc freqüents i s'eliminen fàcilment.
• Altres efectes poden disminuir l'agudesa visual, el desenvolupament de la forma aguda de glaucoma, edema.

Les contraindicacions per a l'ús dels fàrmacs anticolinèrgics

• Hipersensibilitat als derivats de l'atropina i altres components de les preparacions.
• Embaràs (especialment gener trimestre).
• Lactància.
• l'edat dels nens (contraindicació relativa).
• ús Absolutament contraindicat de fàrmacs en el glaucoma d'angle tancat en pacients amb insuficiència renal cal controlar acuradament l'estat de la sang i l'orina.